ESTEREOISÓMEROS NA TERAPÊUTICA COM BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS

Resumo

A maioria dos fármacos comercializados atualmente são estereoisómeros, podendo estes apresentar-se na forma de enantiómeros ou diastereómeros. Desde que a talidomida causou inúmeros casos de malformações fetais, as indústrias química e farmacêutica aperceberam-se da importância do estudo da quiralidade dos fármacos e das suas propriedades estereoquímicas. A análise da correlação entre a quiralidade e as propriedades toxicológicas e farmacológicas dos compostos levou, não só à eliminação de efeitos adversos, como também a benefícios terapêuticos.

Tem surgido uma tendência para a comercialização de novos fármacos sob a forma de enantiómeros puros, suplantando os fármacos que eram comercializados na forma de misturas racémicas. A escolha entre um enantiómero ou uma mistura racémica depende das vantagens terapêuticas, dos efeitos adversos e dos custos de desenvolvimento.

Este trabalho evidência as diferenças a nível da atividade biológica e da toxicidade entre os racematos e os estereoisómeros dos bloqueadores β-adrenérgicos. À semelhança do que acontece com outros fármacos, na sua maioria, os bloqueadores β são prescritos como racematos. Contudo, em humanos, os seus S-enantiómeros são muito mais eficazes, por exemplo, no tratamento de patologias cardíacas do que os seus antípodas, podendo a purificação e administração do eutómero traduzir-se em benefício clínico para o doente.